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    我国学者在氮化反应领域取得新突破

    日期 2019-12-25   来源:化学科学部   作者:康强 付雪峰 陈拥军  【 】   【打印】   【关闭

      在国家自然科学基金重点项目(批准号:21632001)资助下,北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室焦宁研究团队在氮化反应领域取得新突破。研究成果以“Nitromethane as A Nitrogen Donor in Schmidt-type Formation of Amides and Nitriles”(硝基甲烷作为氮供体的施密特类型反应制备酰胺和腈)为题,于2019年12月5日在Science(《科学》)上在线发表。论文链接:https://science.sciencemag.org/content/early/2019/12/04/science.aay9501。

      酰胺及腈类化合物是重要的基本化学品,被广泛应用在材料、农药、医药、生命等领域中。在药物化学工业中,酰胺键的构建是应用最为广泛的化学反应,约占总反应类型数的25%。发现于1923年的施密特反应(Schmidt Reaction),利用叠氮酸或叠氮化物和醛、酮反应,被广泛用作酰胺和腈高效合成的方法。但是,这一反应依赖于具有潜在爆炸性和高毒性的叠氮化物的使用,这严重制约了该方法的广泛应用。

      焦宁研究团队在“氮化反应”的基础上,通过级联活化策略,利用常规溶剂硝基甲烷作为简单易得、安全稳定的氮源,完成了上述施密特反应中叠氮试剂的替代,实现了高附加值酰胺及腈类化合物的高效合成(图)。该研究不仅使得施密特反应摆脱了对叠氮试剂的依赖,解决了酰胺合成中存在的挑战问题,而且将施密特反应的底物范围从传统的醛、酮拓展到炔烃、芳烃等来源丰富的原料。研究为碳氢化合物的氮原子引入以及硝基化合物的新应用提供了新的思路,并有望为新反应的发现提供新的策略。

    图. 利用硝基甲烷为氮源的酰胺、腈制备新方法




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